А   Б  В  Г  Д  Е  Є  Ж  З  І  Ї  Й  К  Л  М  Н  О  П  Р  С  Т  У  Ф  Х  Ц  Ч  Ш  Щ  Ю  Я 


Адреноміметик

Адреноміметик, виявляє також пряме судинозвужувальну властивість.

Адреноміметик, застосовується для попередження передчасних пологів.

Адреноміметик, виявляє також ссгадренобло-кірующее властивість.

Адреноміметик,надає також блокуючий вплив на а2 - адренорецептори і стимулюючу на дофамінові рецептори мозку.

Адреноміметик, виявляє також пряме судин-оасшіряющее властивість.

Згідно загальноприйнятим уявленням, при зв'язуванні адреномиметика за-адрепорецептором відбувається конформаційна перебудова останнього I Trigg - le, Triggie - С. В результаті настає зміна транспорту нонов через плазматичну мембрану клітини fSomlyo, Somlyo А.

Синоніми: Quinprenaline sulfate, Quinterenolsufat - адреноміметик, виявляє такожадреноблокнрую - iee властивість.

Препарат У-НТ 920 є родоначальником вьгсо-коізбірательних а2 - адреноміметиків у новому ряду хімічних сполук - тетрагідротіазоло (оксазол) азе-Піна. В даний час виявлено ряд його активних похідних (В-НТ 933; В-НТ 958 та ін),які знаходяться иа стадії клінічних випробувань. Активаторами а2 - адренорецепгоров, крім зазначених похідних азепііа, є також UK 14304 М 7 і гуаіабенз. Адреноміметики становлять найбільший інтерес як гіпотензивні засоби з центральним механізмомдії[Schmitt H. При местном применении они вызывают уменьшение воспалительных явлений ( лечение ринитов, сенного насморка) и понижение внутриглазного давления. Появились данные о перспективности s - адреномиметиков в качестве проти-вопоносных средств[Lai H. Однако из всех препаратов, оказывающих избирательное стимулирующее влияние на а2 - адренорецепторы, широкое применение в клинической практике нашел пока только гуанабенз; он является эффективным антигипертензивным средством центрального действия.

Таким образом, если мы характеризуем препарат как - адреномиметик, для дальнейших суждений о его перспективности в качестве кардиотонического средства необходимо: шать каково соотношение положительных нпотронпого и хронотроп-ного эффектов этого препарата. Поскольку наибольшая плотность Е - адренорецептороз наблюдается в правом предсердии[Hedberyj A. ОРС-2009) проявляют преимущественно хронотропную активность[Вго-adley К.

Синонимы: CERM 10137, St 375, Tolonidinnitrat5 ое - Адреномиметик, антигипертеизивное средство центрального действия.

Синонимы: Corwin, IC1 118, 587, Xamoterol pi - Адреномиметик, проявляет также - адреноблоки-эующее свойство.

В современной нейробиологической литературе приведено немало доказательств возможностей устранения амнезий, вызванных ингибированием белкового синтеза в мозге, с помощью адреномиметиков. Имеются, в частности, данные и об устранении нарушений обучения и памяти у животных, вызванных подавлением белкового синтеза, с помощью препаратов, активирующих синтез белка. К числу таких препаратов относится, в частности, один из ноотропов - пирацетам.

К этой же группе психостимуляторов относится алкалоид эфедрин ( 6)[( -) - форма ], Який стимулює рецептори адреналіну (адреноміметик), підвищує артеріальний тиск за рахунок звуження судин і розширює бронхи.

За всіма представленими в книзі загальних питань зв по кожному окремому препарату ретельно підібрана література,дано структурні формули препаратів, значення їх відносних молекулярних мас, основні синоніми. Поряд з препаратами, які отримали практичне застосування, дається інформація про досліджених зарубіжними авторами з'єднаннях, відомих поки під шифрами, щодозволяє простежити за напрямом пошуків нових адреноміметиків і адрено-блокаторів, ближче підійти до проблеми структура - дія в кожному конкретному хімічному ряду.

Були використані різні підходи і методичні прийоми. Так, прихіміко-фармакологічному підході шляхом зіставлення хімічної структури чи-гаідов з їх фармакологічну активність вдалося показати, що молекули катехоламінів мають кілька суттєвих функціональних груп: пірокатехіповое ядро ​​з мета-гідроксилом, аміногрупу (протонувати-ную при фізіологічних значеннях рН) та спиртової гідроксил. Отже, на адренорецепторів, виходячи з принципу комплементарності активного центру рецептора до молекули адреномиметика, маються вступають у взаємодію з вищевказаними групами області: арілофільная, нуклеофільного, ділянки зв'язування - гідрокснльной групи н гндроксільних груп пірокатехннового ядра[Triggle D. J., Triggle С. Узагальнюючи численні літературні і власні дані, отримані при вивченні механізму дії - галоідалкіламінов, зокрема дібенаміна, І. В. Комісарів і І. І. Абрамець (1977) так уявляють структуру активного центра ai - адренорецепторів: арадренорецептор - це білок, поліпептидні ланцюги якого включають амінокислоти 1-аргінін і цнстеін.

Серед р-фенілетіламшюв наи більшу активність виявляють сполуки, що мають у бета-вуглецю бічного ланцюга гідроксильний замести тель. Внаслідок приєднання гідроксильної rpynni до бета-вуглецевого атома всі заступники у цього атом стають різними - виникає центр асиметрії. Нг личие асиметричного центру створює возможіост мати з'єднання в двох різних просторових конфігураціях: у вигляді () - або (-) - стереоізомерів. А вність стереоізомерів адреноміметиків істотно розрізняються, так (-) - стереоізомери адреналіну, HOJ: адреналіну, ізадрііа та ін діють набагато сильніше ніж відповідні () - стереоізомери fPatil P.

Препарат У-НТ 920 є родоначальником вьгсо-коізбірательних а2 - адреноміметиків у новому ряду хімічних сполук - тетрагідротіазоло (оксазол) азе-Піна. В даний час виявлено ряд його активних похідних (В-НТ 933; В-НТ 958 та ін), які знаходяться иа стадії клінічних випробувань. Активаторами а2 - адренорецепгоров, крім зазначених похідних азепііа, є також UK 14304 М 7 і гуаіабенз. Адреноміметики становлять найбільший інтерес як гіпотензивні засоби з центральним механізмом дії[Schmitt H. При місцевому застосуванні вони викликають зменшення запальних явищ (лікування ринітів, сінного нежиті) і зниження внутрішньоочного тиску. З'явилися дані про перспективність s - адреноміметиків в якості проти-вопоносних засобів[Lai H. Проте з усіх препаратів, що надають виборче стимулюючий вплив на а2 - адренорецептори, широке застосування в клінічній практиці знайшов поки тільки гуанабенз; він є ефективним антигіпертензивним засобом центральної дії.