А   Б  В  Г  Д  Е  Є  Ж  З  І  Ї  Й  К  Л  М  Н  О  П  Р  С  Т  У  Ф  Х  Ц  Ч  Ш  Щ  Ю  Я 


Фармакологічна дослідження

Фармакологічні дослідження р-норхоланіл - Дс р-бутеноліда показали відсутність активності; таким чином, впровадження між лак-тоном і ядром вуглеводневого ланцюга викликає втрату фізіологічного Дії.

Фармакологічна дослідження показало, що а[3 -ди-пиперидил обладает пониженной токсичностью по сравнению с анабазином.
Фармакологическое исследование лупикаина15 показало, что он является прекрасным местноанестезирующим средством и во многих случаях может вполне заменить кокаин и новокаин.
Фармакологические исследования этих групп препаратов, проведенные в отделе фармакологии ИТОХ Н. Е. Ако-пяи и Р. А. Алексаняном, выявили выраженные холниолн-тические свойства их гидрохлоридов и четвертичных аммониевых солей. При этом, в зависимости от состава и строения каждого гомологического ряда, меняется как сила хо-линошитического действия, так и направление действия на никотиновые и мускариновые рецепторы.
Фармакологические исследования, проведенные в отделе фармакологии ИТОХ Р. А. Алексаняном и Н. Е. Акопян, показали, что все соединения наделены разнообразной высокоэффективной биологической активностью. Большинство из них обладает гипотензивным действием, понижая кровяное давление в дозе 1 мг /кг веса животного на 40 - - 70 мм рт. ст. в течение 5 - 20 минут.
Фармакологическое исследование 3-амино - 1 4 5 6-тетрагидро - 1 2 4-триазиндиона - 5 6 было направлено на поиск противомикробных свойств этого соединения.
Фармакологическое исследование, проведенное в фармакологической лаборатории Я. Нолле, показало, что а-амино - М - метиланабазин обладает физиологическим действием, сходным с анабазином, но токсичность его несколько ниже токсичности последнего.
Фармакологическое исследование проводилось совместно с Башкирским государственным медицинским университетом ( БГМУ) и было направлено на поиск противомикробных свойств у синтезированных соединений.
Фармакологическое исследование этил-3 5 6-три - О-бен-зил - О-глюкофуранозида.
Подробные фармакологические исследования, проведенные Н. Е. Акопян[9]і Р. А. Алексаняном[10]у відділі фармакології ІТОХ і в Ленінградському медінституті ім. Я - Михельсоном, показали, що нікотннолітіче-ські властивості цього препарату простягаються на симпатичні ганглії і проявляються в експерименті на тварин у вигляді гіпотензивної дії.

Експериментальні фармакологічні дослідження, проведені у другій половині 40 - х років нашого століття І. І. Сіверцевим і Г. І. Самариной, показали, що водні витяги з почечуйной трави дійсно мають виражений кровоспинну дію, сприяючи підвищенню в'язкості і згортання крові. Виявилося також, що вони проявляють ще й проносні властивості.

Фармакологічні дослідження іоненов показали, що вони мають широкий спектр фізіологічної активності. Вони проявляють активність, властиву як низькомолекулярних аналогам, наприклад бактерицидну, курареподібних, так і макромолекулам - антігепарінового.

Фармакологічні дослідження сполук VII і VIII показали, що їх спазмолітичну активність в 27 - 27 5 разу вище, ніж у келліна, і близька за дією до високоефективного препарату - корду-рону; антиаритмическая активність їх в 4 5 - 4 7 рази вище, ніж у препарату аймалин. Гостра токсичність даних сполук в 5 - 10 разів нижче, ніж у аналогів.

Широке фармакологічне дослідження Арпенан, проведене в фармакологічному відділі ІТОХ Н. Е. Ако-Пян[13]і великою групою ленінградських фармакологів під керівництвом проф. Я Міхельсоіа[16], Показало, що Арпенан має виражені холміолітіческімі властивостями, діючи як на Н -, так і на М - холінорецепто-ри. При цьому нікотінолітіческне властивості препарату виражені сильніше, ніж мускаріполнтнческпе, що особливо зрозуміла виявляється по відношенню до центральних холцнореценторам.

Найбільш повну фармакологічну дослідження анабазіна проведено Анічковим з співробітниками.

Фармакологічні дослідження четвертинних, амонієвих солей тіоефірів показали, що серусодержащіс аналоги за своєю курареподібних активності набагато поступаються днтілнну і іншим його аналогам.

Дані фармакологічних досліджень показали, що найбільш активними речовинами виявилися амнноефіри з нормальним бутіловим і первинно ізобутилового будовою (діагр. Дані фармакологічних досліджень показали[52], Що найбільш активною сполукою в ряду йодметіла-тов алкіленгліколевих ефірів Р - діметіламінопропіоновой кислоти є препарат 5943 - дійодметілат 1 6-гексаме-тілепгліколев ого ефіру р-діметіламінопропіоновой кислоти, який в дозі 001 мг /кг викликає повне придушення скорочення литкового м'яза протягом 30 - 40 хвилин при збереженні природного дихання.

Дані фармакологічних досліджень щодо депрессорного ефекту ацетілхолііа показують, що ціпенам в шість разів активніше пентафена, а останній, в свою чергу, приблизно в тридцять разів активніше я - Е - диметил - - дпетіламінопропілового похідного.

Фармакологічними дослідженнями, проведеними к.м.н. Л.А.Чай-кою з співробітниками, встановлено, що а р-етил-2 - нікотиноїл-356-три - О-бензил - О-глюкофуранозід (VI) в діапазоні концентрації 103 - 10 - 6 М послаблює руйнування мембран еритроцитів в умовах їх гіпотонічного гемолізу.

Фармакологічними дослідженнями показано, що жодна з цих груп з'єднань не має здатність впливати на серцево-судинну систему.

БАД, фармакологічні дослідження повинні бути проведені відповідно до поданої класифікації. 
Тому необхідні подальші фармакологічні дослідження для отримання препарату гліцерину, придатного для внутрішньовенного введення.

Було проведено фармакологічне дослідження нових лікарських форм Лоратадину і виявлення особливостей їх фармакокіне-тики і фармакодинаміки в порівнянні з традиційною лікарською формою - таблетками Лоратадину - і іншими АП.

В ході фармакологічних досліджень було встановлено, що абсорбція вісмуту з ранітидин-цитрату вісмуту становить менше 1% введеної дози вісмуту як у здорових добровольців, так і у пацієнтів з виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки. Швидкість абсорбції ранітидину і вісмуту досить швидка, пік їх рівнів в плазмі крові зазвичай коливається в межах 1 - 3 год і 15 - 60 хв відповідно.

І при фармакологічних дослідженнях, зрозуміло, грають велику роль продукти розпаду білків (і в числі їх птомаіни), що можуть іноді імітувати дію алкалоїдів. 
Велике значення для фармакологічного дослідження має чистота досліджуваних об'єктів - відсутність продуктів білкового розпаду, які можуть імітувати фізіологічний ефект.

Велику роль в результаті фармакологічного дослідження, а почасти й хімічного, грає чистота досліджуваних об'єктів - відсутність продуктів білкового розпаду (птомаинов), які можуть імітувати фізіологічний ефект, дати фарбування або осад з тим або іншим реактивом.
 Пентанікотіноілкверцетін (I) пройшов досить детальні фармакологічні дослідження (Ж.А.Любецкая) і запропонований як ефективного протизапальний засіб.

У зв'язку з великим обсягом фармакологічних досліджень і необхідністю вивчення віддалених наслідків для отримання рекомендації на використання того чи іншого лікарського препарату потрібно 5 - 10 років. Така рекомендація дається фармакологічним комітетом Міністерства охорони здоров'я СРСР. Для кожного препарату і його лікарської форми розробляється фармакопейна стаття із зазначенням реакцій на справжність і методів кількісного визначення речовини в препараті.

На жаль, автори не наводять даних фармакологічних досліджень зазначених полімерів.

Інфрачервона спектроскопія з успіхом застосовується в фармакологічних дослідженнях, виробництві і для контролю якості продукції, так як є прекрасним методом ідентифікації з'єднань, якісного і кількісного аналізу.

Як самі кислоти, так і їх похідні були піддані фармакологічному дослідженню, результати якого будуть опубліковані пізніше.

Таблетки-ядра екстракту елеутерококу сухого покривають шлунковорозчинні плівкою, оскільки за даними фармакологічних досліджень всмоктування діючих речовин починається в шлунку.

Виходячи зі сказаного, доцільно рекокендовать 4-бром-у З - метил-у 9-нітростірол для глибоких фармакологічних досліджень з метою з'ясування можливостей застосування його в клініці в якості лікувального антікандідозного препарату для зовнішнього застосування.

Деякі вироблені в промисловості пептидні гормони. Лабораторний синтез служить для приготування пептидів в невеликих кількостях, достатніх для отримання їх характеристики і перших фармакологічних досліджень. Для виключення фактора ризику такий синтез в основному будується за принципом максимального захисту. 
Після того, як стало можливим те, що донаксін є індол-ним похідним, нас дуже зацікавило фармакологічне дослідження цього алкалоїду; ми сподівалися знайти у нього властивості, подібні до властивостей езерін, що є цінною лікарською речовиною.

Так як деякі з подібних дериватів фенантрену впливають на людський організм як морфій, то автори приготували для порівняльних фармакологічних досліджень ряд нових лроізводних З - окси-4 - аміно - і 9-окси - 10-амінофенантренов, Метилирование N-ацетілдеріватов цих оксіамінов легко протікає при застосуванні діазометана. При отриманні 3-етокси - 4-ацетіламінофенантрена в якості побічного продукту виходить фенантрен-3 4-метілоксазол. Були синтезовані також вироблені з З - метокси-9 - ацетил - і З - окси-6 - ацетил-фенантренов амінокетони і аміноспірти з ш-стоїть аминогруппой.

Таким чином, вивчення зв'язку між хімічною будовою і біологічною дією четвертинних амонієвих солей діалкіламіноалкілових ефірів аліфатичних ді-карбонових кислот, здійснене синтезом і фармакологічним дослідженням гомологічних рядів, дало можливість встановити закономірності їх дії на окремі біохімічні структури холінергічної системи як в окремих гомологічних рядах, так і при порівнянні гомологічних рядів один з одним. В результаті проведених досліджень увійшли в медичну практику два препарати: короткочасно діючий м'язовий релаксант - дитилин і дихальний апалептік-субехолін.

Пропонована конформація Leu-енкефалінів. а і б - проекції на різні площини однієї і тієї ж моделі (б - проекція на площину, перпендикулярну а. Тонкими лініями показано другій можливості просторове розташування бічного ланцюга тирозину. Фармакологічна дослідження нейропептидів пов'язане з багатьма труднощами, тісно пов'язаними з їх швидкої деградацією під дією ферментів, а також з проблемою проникнення крізь гемо- енцефалічеський бар'єр, що розділяє мозок і кров. Прямим введенням ен-Кефалінія в мозок було показано, що, ймовірно, через його швидкого розщеплення протеазами можна спостерігати лише невеликий ефект.

Встановлено, що кореневища і коріння елеутерококу містять лігнановие і інші фенольні глікозиди, пектинові речовини, смоли, камеді, ефірну олію, антоціанові та інші сполуки. Проведені фармакологічні дослідження показали, що, крім яскраво виражених тонізуючих властивостей, екстракт Елеутера кока має ще противосклеротическим дією а також знижує вміст цукру в крові.

Попередні фармакологічні дослідження препаратів глоду, проведені в лабораторії фармакології Харківського науково-дослідного хіміко-фармацевтичного інституту Безрук та Любецької, показали, що ефективною дією володіють препарати, що містять флавоноїди. В результаті хрому ш-графічного дослідження декількох видів глоду було встановлено, що найбільша кількість флавоноїдів містить глід согнуточашечковий.

На підставі аналізу літературних даних і проведених нами досліджень можна говорити про те, що карбаматів мають виражений депрессантним дією на центральну нервову систему. Подальший синтез і фармакологічне дослідження карбаматов заміщених дігідропіранолов відкривають перспективу виявлення нових речовин, ефек-тівло діючих на центральну нервову систему.

Варто було б очікувати; що полегшується атака для гідролізу. Насправді ж дані фармакологічних досліджень говорять про те, що в порівнянні з субехолнном гексатолін під дією холінестерази практично не гідролізується.

Оцінка фармакологічної активності лікарських засобів з природної сировини на основі дозволеної до застосування БАД проводиться з урахуванням раніше проведених випробувань. У разі, якщо необхідний обсяг фармакологічних досліджень було виконано повністю при підготовці БАД, можливо обмежитися поданням протоколів за результатами цих досліджень.

Повідомлення Кірка про дії незначних кількостей стріли отрут з строфанта і зразки цих отрут, привезені ним в Європу, привернули увагу лікарів і хіміків. У 1865 р професор Петербурзької Медико-хірургічної академії Е. П. Пелікан вперше провів фармакологічне дослідження Стрельні отрут строфанта, після чого останній отримав путівку в медицину.

Одне з цих сполук - метиловий ефір 2-метиламіно - 3 4-Дімі-токсібензойной кислоти (XXI) - відрізняється від дамасценіна лише наявністю другої метоксільних групи, у другому ж з'єднанні - метиловий ефірі 6-метиламіно - 2 3-діметоксібензойной кислоти (XXII) - аминогруппа і карбоксил займають перевернуте положення. Такий обмін місцями заступників дуже часто різко позначається на фізіологічну дію речовин і тому фармакологічне дослідження обох ізомерів становить певний інтерес.

Укрндіхіммаш (м.Харків) - установка отримання апірогенної води, вакуумвальцевий випарник; з Іркутським НДІХІММАШ - гра-нулятор-компактор. Розроблено різні прилади для контролю процесів ФАРМТЕХНОЛОГІЇ, визначення фізичних і технологічних властивостей речовин і якості напівпродуктів і готової продукції, прилади і пристрої для проведення фармакологічних досліджень.

Багато інші органічні фосфати є потенційними інгібіторами холінестерази; in vivo вони, проникаючи в усі частини нервової системи, забезпечують мускаринового і нікотинове дії ацетилхоліну і викликають швидку смерть. Таким чином, токсичні властивості органічних фосфатів приписують інгібіторний вплив на ферменти, гідролого-зующие ацетилхолін. Фармакологічному дослідженню найбільш часто піддавали гексаетілтетрафосфат, проте він представляє собою суміш фосфатів, найбільш активним з яких є тетраетілпірофосфат. Однак в даний час відомо, що в цьому органічному фосфаті активним є лише один присутній в малій кількості компонент і що застосовувався препарат ферменту був дуже забруднених.

Необхідність кількісного аналізу по ІЧ-спектрами виникає як в дослідницькій роботі фармацевтів, так і в хімічному і фармацевтичному виробництві. В тому і в іншому випадках отримані таким шляхом дані допомагають вивчати умови, оцінювати виходи кінцевих продуктів реакцій і визначати чистоту проміжних продуктів. При фармакологічному дослідженні аналізи по ІЧ-спектрами дозволяють визначати, наприклад, стабільність ліки в несучій його матриці або захищає матриці. Використання ІК-методів для контролю якості вирішує в фармацевтичному виробництві проблему аналізу масивних лікарських препаратів або ліків в готовому вигляді. Цікаво, що для хімічного виробництва фармацевтичної промисловості характерний випуск продукції окремими партіями, так що застосування безперервних методів аналізу зведено до мінімуму, і аналізи ведуться головним чином в дослідницьких лабораторіях.