А   Б  В  Г  Д  Е  Є  Ж  З  І  Ї  Й  К  Л  М  Н  О  П  Р  С  Т  У  Ф  Х  Ц  Ч  Ш  Щ  Ю  Я 


Серотонін

Серотонін застосовують для лікування геморагічних синдромів (від тромбозів), так як він вкорочує час кровотечі, будучи гемостатик. Метоксилювання отриманого таким чином серотоніну (73)[3 - ( 2-аминоэтил) - 5-гидроксииндола ]за допомогою йодистого метилу отримують Мекс-хв (74) (5-метоксітріптамін), який використовують для профілактики і лікування променевої хвороби.

Серотонін має амфотерні властивості. У фізіологічних умовах поводиться як підстава і тільки при рН більше 10 виявляє властивості кислоти. Непов'язаний серотонін легко розчиняється у воді і насилу - в органічних розчинниках.

Серотонін і його роль в організмі.

Серотонін - біогенний амін[65, 320], Що володіє різноманітними фізіологічними властивостями.

Серотонін звужує судини, підвищує агрегаціютромбоцитів, збільшує стійкість капілярів.

Серотонін (5-оксітріптамін) міститься в сироватці теплокровних. Він бере участь в підтримці тонусу судин і діє на центральну нервову систему. В організмі він утворюється з триптофану.

Серотонін - біогенний амін[65, 320], Що володіє різноманітними фізіологічними властивостями.

Серотонін (5-оксітріптамін) є одним з найголовніших біогенних амінів - речовин, що надають надзвичайно важливе фізіологічне дію.

Серотонін, наприклад, розглядається як третя фізіологічне речовина, яке поряд з ацетилхоліном і адреналіном є активним при передачі нервового роздратування по нервовій системі людини. Основна кількість серотоніну, ймовірно утвореного із триптофану через 5-оксітріптофан, знаходиться в організмі у вигляді фізіологічно неактивного з'єднання з білком. При дії ряду сполук, наприклад індол о-вого алкалоїду резерпіну і перш за все діетіламіда лізергінової кислоти, це білкова сполука може руйнуватися.

Серотонін, 5-оксітріптамін, що є, як було нещодавно встановлено, сосудосокращающім агентом кров'яної сироватки, грає важливу роль в дії центральної нервової системи. Серотонін був синтезований різними шляхами, наприклад циклизацией з 5-бензил-окси - 2-нітробензальдегіда за вищенаведеним методом.

Серотонін, наприклад, розглядається як третя фізіологічне речовина, яке поряд з ацетилхоліном і адреналіном є активним при передачі нервового роздратування по нервовій системі людини. Основна кількість серотоніну, ймовірно утвореного із триптофану через 5-оксітріптофан, знаходиться в організмі у вигляді фізіологічно неактивного з'єднання з білком. При дії ряду сполук, наприклад індол- вого алкалоїду резерпіну і перш за все діетіламіда лізергінової кислоти, це білкова сполука може руйнуватися.

Серотонін (5-гідрооксітріпта-хв) - продукт метаболізму тріп-тофона.

Серотонін звужує артеріоли і підвищує артеріальний тиск, посилюючи проникність судин.
 Серотонін, або Ь - оксітріптамін, - гормон, що підвищує кров'яний тиск, мабуть, грає роль в розвитку гіпертонії і разом з тим що регулює психічну діяльність.

Серотонін виділили одночасно і незалежно один від одного Рапорт з співробітниками[238]і Ерспамер[118, 189, 192]: Останній називав це з'єднання ентераміном. Заслуговує на увагу, що в крові майже весь серотонін знаходиться в кров'яних пластинках. Відомо, що він надає збудливу дію на гладкі м'язи, що проявляється в підвищенні рухової функції кишечника, в звуженні бронхів і судин. Багато симптоми, які спостерігаються у хворих, які страждають злоякісним карциноидом, обумовлені, ймовірно, дією серотоніну на гладку мускулатуру.

Серотонін, будучи медіатором нервових імпульсів, бере участь в процесі передачі нервового збудження центральної нервової системи і регуляції психічної діяльності.

Серотонін, або 5-оксітріптамін, - порівняно недавно відкритий гормон, що підвищує кров'яний тиск, мабуть грає роль в розвитку гіпертонії і разом з тим що регулює психічну діяльність. Цікаво, що деякі близькі серотоніну речовини викликають розлади психічної діяльності, знімаються серотоніном.

Серотонін також перетворюється in vivo в інший гормон - - мелатонін. Ця речовина є потужним агентом, що зменшує вміст меланоцитів; воно було знайдено в епіфізі бика і периферичних нервах людини, мавпи і великої рогатої худоби. Мелатонін утворюється з серотоніну в результаті N-ацетилювання і подальшого О-метилування (див. Стор. Серотонін має високу біологічну активність. Надаючи сильний вплив на центральну нервову систему, на функцію мозку, серотонін, мабуть, є одним з регуляторів психічної діяльності.

Серотонін, аналіз 130132 Сесквітерпени 118200 - 201 сефадексе в хроматографії 148235317 327348 і їв.
 Серотонін має високу біологічну активність. Надаючи сильний вплив на центральну нервову систему, на функцію мозку, серотонін, мабуть, є одним з регуляторів психічної діяльності.

Серотонін взаємодіє зі специфічними серотонінових рецепторів в периферичних тканинах.

Серотонін служить медіатором центральної нервової системи; в периферичної нервової системи його дія проявляється в скороченні гладкої мускулатури матки, кишечника, бронхів, звуження кровоносних судин. Цікавою властивістю серотоніну є його здатність підвищувати кількість тромбоцитів в периферичної крові і їх агрегацію, при якій вивільняється серотонін. Серотонін розглядають також як медіатор запалення.

Серотонін, 5-оксітріптамін - гормон, що утворюється з триптофану, який під впливом ферменту тршпофан-5 - гідроксилази перетворюється в 5-оксітріл-Тофан, а з останнього за участю специфічної декарбоксилази утворюється 5-оксітріптамін. Надалі серотонін дезамінується в 5-оксііндолуксусной кислоту, яка, з'єднуючись з гліцином, виділяється з сечею. Він може також виділ-ляться у вигляді сульфату, глюкуронати та інших з'єднань.

Серотонін звужує артеріоли в підвищує артеріальний тиск, посилює перистальтику кишечника, збуджуючи постгангліонарні нервові волокна в його м'язовому шарі. Він діє антідіурешческі, сприяючи виведенню в кров вазопресину із задньої долі гіпофіза. У головному мозку серотонін служить медіатором (або модулятором) передачі нервового імпульсу з одного нейрона на інший.

Серотонін також повинен бути антагоністом по відношенню до треморін. Серед відомих препаратів, що мають протисудомну дію, можна вказати на високоактивний атропін, прокальм, парпаніт, Бенадріл і атоза, або фенерган.

Серотонін також міститься в крові (переважно в тромбоцитах) і має судинозвужувальну дію. У роботі Вуллі і Гоммі ( Woolley, Gommi, 1963) наводяться дані, що показують, що серотонін, так само. Для протопласта рослинної клітини зовнішнім середовищем служать клітинна стінка і позірна вільний простір. Можливо, що ауксин, подібно нейро-гуморальним медіаторів тканин тварин, регулює надходження кальцію та інших іонів в клітину і локалізацію їх у клітинних структурах. Можна припускати, що все - ці явища повинні супроводжуватися зміною потенціалу клітинних мембран і виникненням струмів дії. Якщо прийняти гіпотезу про те, що ІУК взаємодіє з ну-клеопротеідамі, сприяючи зв'язуванню кальцію, то виникає питання про природу цієї взаємодії. У літературі є дані про те, що ауксини можуть утворювати лабільні і міцні комплекси як з білками, так і нуклеїновими кислотами. Гордон (Gordon, 1946) довів наявність в рослинних тканинах, зокрема в насінні злакових, ауксинов, пов'язаних з білками. Зігель і Галстон (Siegel, Galston, 1953) експериментально показали можливість ензиматичного освіти ауксин-протеїнового комплексу в гомогенатах з кінчиків коренів гороху.

Структурні формули, демонструють хімічне схожість між нейромедиаторами норадреналином і дофаміну (А і між ЛСД і природним нейромедіатором серотоніном (Б. Багато психотропні, т. Е. Що впливають на поведінку, речовини, зокрема ЛСД, близькі за структурою молекули до природних нейромедіатора. Серотонін бере участь в контролі настрою, і при порушенні його активності можуть розвиватися депресії, ейфорії і манії. У гіпоталамусі він пов'язаний також із зонами, контролюючими сон, сенсорне сприйняття і терморегуляцію. ЛСД є такий же сильний галюциноген, як і мескалін.

Серотонін (див. Табл. 67) в тканинах ока був трохи вище, ніж у контрольних тварин, при значному зменшенні змісту його в крові.

Серотонін відіграє важливу роль в низхідному контролі активності спинного мозку і в гіпоталамічному контролі температури тіла. Порушення серотонінового обміну, що виникають при дії ряду фармакологічних препаратів, можуть викликати галюцинації. Порушення функції серотонинергических синапсів спостерігаються при шизофренії та інших психічних розладах. Серотонін може викликати збудливу і гальмівну дію в залежності від властивостей рецепторів постсінап-тичної мембрани.

Систему серотоніну при оцінці нейрогуморальних взаємовідносин в організмі кілька умовно складають серотонін крові і його основний метаболіт - 5-окси-індолуксусной кислота в сечі. За екскреції 5 - ОІУК можна судити про інтенсивність обміну серотоніну. Однак при деяких патологічних порушеннях нормальні співвідношення перебудовуються. Незважаючи па те що вміст серотоніну в крові підвищений, виділення 5 - ОІУК з сечею може виявитися зниженим, і навпаки.

Кількість серотоніну в крові становить 003 - 015 мкг /мл (в середньому 00760 06 мкг /мл), причому основна маса його знаходиться в тромбоцитах. Цікаво відзначити, що тромбоцити містять також найбільш активну моноаміноксидази. При різних фізіологічних і патологічних станах ці цифри можуть коливатися як у бік зменшення, так і збільшення. Деякі форми вегетативної нестійкості, то, що прийнято називати вегетативної дистопією, супроводжуються порушенням нормального співвідношення у внутрішньому середовищі гістаміну і серотоніну або змістом серотопіна в крові і 5 - ОІУК в сечі. Мабуть, існують якісь антагоністичні стосунки між рівнем в крові гістаміну і серотоніпа.

Ролі серотоніну у виникненні і зняття болю було приділено чимало уваги. Виявилося, що серотонін при введенні його в організм, може в одних випадках посилювати, в інших послаблювати біль. Особливо велике його значення при емоційних реакціях, викликаних сильним болем.

Зміст серотоніну в плазмі крові, а також в гомогена-тах печінки, селезінки і тонкої кишки мишей визначали в різні терміни після введення тваринам цістаміна і малоефективного аналога ЗЧ Д - тетраметілцістаміна. Таким чином, зв'язок між протипроменевого дією амінотіолов і їх спосіб-звісткою викликати в тканинах вивільнення ендогенних амінів простежується далеко не завжди.

Рецептори серотоніну (5-гідроксітріптамінових; або 5 - НТ-рецептори) також діють як множинні.

Рівень серотоніну в крові і в сечі таких хворих значно вище, ніж в нормі.

Її викликає серотоніном і 1 - (2 піримідиніл. Обробка серотоніном, все одно, до або після введення третаміна, також посилювала цитостатичнудію. Був зроблений висновок, що захисна дія різних з'єднань проти цитостатичних препаратів досягається за рахунок головним чином неспецифічних реакцій в організмі або за рахунок клеточноспе-цифические реакцій, що протікають, при кращою захисту специфічних тканин.

Ка-техоламіни і серотонін викликають підвищення активності аденілатциклази, що приводить до збільшення концентрації цАМФ усередині клітин.

Формули серотоніну і LSD (виділена загальна частина їх структури. гідрокситриптаміну ( серотонін, 5 - НТ) поряд з катехол-нами відноситься до амінергіческім медіаторів. За винятком аміногрупи, між ними, проте, мало спільного. Найвагоміші докази медиаторной ролі серотоніну отримані при електрофізіологічних дослідженнях равликів, але цілком імовірно, що він діє і як медіатор центральної нервової системи вищих організмів, включаючи ссавців.

Оксітріптамін (серотонін) входить до складу тромбоцитів і деяких інших клітин. У найбільшій кількості він був виявлений в мозку і слизової шлунково-кишкового тракту. Його роль в обміні речовин вивчена ще недостатньо. Особливо багато серотоніну виявлено в клітинах деяких форм злоякісних новоутворень. У хворих з такими пухлинами в сечі, особливо після навантаження триптофаном, зазвичай міститься велика кількість 5-оксііндолуксусной кислоти - продукту руйнування серотоніну.

Оксітріптамін (серотонін) відомий як фізіологічно активна речовина, що надає пресорну дію (стор. Декарбоксилаз 5-оксітріптофана виявлена в багатьох тканинах тварин; в очищеному стані фермент отриманий з нирок свині і морської свинки. Порушення обміну серотоніну відзначені при фенілліро-виноградної олігофренії ( зменшення виділення 5 - ОІУК), при циркулярної депресії (підвищення вмісту серотоніну в крові), але всі ці дані нечисленні і практично не піддаються систематизації, так ка зусилля більшості дослідників були зосереджені на вивченні шизофренії.

Радиозащитное дію серотоніну було описано ще в 1952 р співробітниками двох лабораторій незалежно один від одного (Bacq, Herve; Gray і співавт.

Радіозахисні дози серотоніну не викликають виражених реакцій.

Хімічну чистоту серотоніну - С14 - креатинін сульфату визначають по молярному погашення в довгохвильової області УФ-спектра у водному розчині препарату.

Біогенетичний попередник серотоніну триптофан міститься в м'ясі. У голодуючих хижих тварин виникає дефіцит триптофану і це позначається на діяльності мозку. Через нестачу субстрату знижується нейронний синтез серотоніну, що призводить до посилення агресивності, стимулює пошуки жертв і напад на них. Після насичення рівень серотоніну швидко відновлюється і агресивні спонукання у тварин стримувати.

Зміни концентрації серотоніну в мозку змінюють настрій і апетит. Однак метаболізм серотоніну відбувається занадто швидко, щоб його можна було використовувати в якості лікарського засобу.

Продуктом руйнування серотоніну є так звана 5-гідрокси - З - індолуксусной кислота, яка може легко бути визначена в сечі. Виведення її різко зростає при захворюванні карциноидом.

Після ін'єкції міченого серотоніну протягом декількох хвилин приблизно половина його зазнає метаболічні перетворення і виводиться, а залишок переходить в окремі органи, переважно в клітини ретикулоендотеліальної системи селезінки і печінки, клітини перегородок легеневих альвеол і тромбоцити. В клітини 5 - ГТ надходить разом з позаклітинної рідиною за допомогою активного транспортного механізму, званого Аміновим насосом.