А   Б  В  Г  Д  Е  Є  Ж  З  І  Ї  Й  К  Л  М  Н  О  П  Р  С  Т  У  Ф  Х  Ц  Ч  Ш  Щ  Ю  Я 


Лікарські форми

Лікарські форми і похідні мікогептін. В кн .: Мікогептин і його клінічне застосування.

Лікарські форми амфотерицину В.

Лікарські форми з носіями лікарських речовин, які відносяться до систем доставки першого покоління, зазвичай вводяться в судинне русло поблизу мішені - певного органу або тканини, куди, вивільняючись, дифундують молекули лікарської речовини. Біодеградіруемие мікрокапсули або мікросфери можуть бути використані для пролонгованого вивільнення білків при ін'єкційному введенні лікарського препарату, пептидних гормонів, малих доз стероїдів, що застосовуються в якості протизаплідних засобів, для пролонгування вивільнення антагоністів наркотиків і антибіотиків.

Лікарські форми мають довгу історію. З'явившись на зорі цивілізації як невід'ємний елемент лікування, лікарські форми пройшли багатовіковий і складний шлях еволюції, протягом якого одні з них зникали, інші з'являлися.

Інгаляційні лікарські форми у вигляді аерозолів доцільно розробляти тільки для дітей старше 5 років.

Лікарські форми інсуліну застосовують для лікування цукрового діабету, а також в якості гіпоглікемічного і анаболічного засобу. При використанні інсуліну як лікарського препарату першорядне значення має його очищення, так як домішки, особливо білкової природи, різко збільшують токсичність. В Нині розроблено технології отримання монопіковие і монокомпонентних препаратів інсуліну, які не викликають алергічних та інших побічних реакцій. Найбільш ефективним є отриманий генноінженерних способом гормон, повністю ідентичний за амінокислотним складом людському інсуліну.

Лікарські форми антибіотиків безперервно вдосконалюються. Створені форми пеніциліну продовженого (пролангірованного) дії, які досить вводити в організм хворого один раз на добу. Підготовлено до випуску так звані напівсинтетичні пеніциліни: метицилін, ампіцилін, оксацилін, які володіють новими терапевтичними властивостями і виліковують ряд захворювань, проти яких безсилий пеніцилін.

Традиційні офтальмологічні лікарські форми для місцевого застосування мають низьку біодоступність через швидке прерогового виведення, абсорбції на кон'юнктиві, часткової повноти використання введеної дози через лакрімаціі і нормальної слезотекучесті, в результаті чого ефективність використання препаратів при закапуванні не перевищує декількох відсотків. Для посилення терапевтичної дії доводиться збільшувати концентрації діючих речовин і частоту інсталяцій. Абсорбція ліків і різні добавки, які проникають через посалакрімовий канал, можуть також додаватися в небажані побічні ефекти.

Розроблено лікарські форми мікогептін (Наум-чик і ін., 1973) - таблетки по 100000 од.
 Багато двокомпонентні лікарські форми можуть бути проаналізовані методом неводного титрування, титруванням в різних розчинниках, в кожному з яких титруються тільки один інгредієнт, або в одному розчиннику при досить великій різниці констант іонізації визначених речовин.

Аміназин та лікарські форми, що містять його, легко окислюються на світлі і темніють, в зв'язку з чим їх слід зберігати в склянках з темного скла в захищеному від світла місці.
 Супозиторії - однодозові лікарські форми, тверді при кімнатній температурі, розплавляються або розчиняються при температурі тіла.

Як визначає Фармакопея наступні лікарські форми: порошки, таблетки, драже, гранули, пігулки, мазі, пасти, суспензії, супозиторії, настої і відвари.

Показано, що нові лікарські форми - трансдермальний і назальний гелі з Лоратадин - мають місцеву симптоматичним впливом і одночасно надають лікувально-профілактичний ефект через системний кровотік. Трансдермальний і назальний шляху введення Лоратадину є більш ефективними в порівнянні з внутрішньошлунковий.

Наведено тільки ті лікарські форми препаратів, які випускаються хіміко-фармацевтичною промисловістю із зазначенням роздрібних цін. У монографію не включені препарати, оригінальні методи синтезу яких не опубліковані в літературі.

На смак перевіряються вибірково лікарські форми для дітей.

Тому в останні роки традиційні лікарські форми поступаються місцем новим, що приносять лікарська речовина в необхідній кількості в місце розвитку патологічного процесу.

Останнім часом з'явилися дозовані лікарські форми, які дозволяють пролонгувати і стандартизувати вивільнення лікарських речовин з лікарської форми в часі що дуже важливо, наприклад, для лікування серцево-судинних захворювань.

по агрегатному станом розрізняють рідкі, м'які, тверді і газоподібні лікарські форми.

Поряд з твердими розроблені також рідкі оральні лікарські форми для лікування діареї, колітів, виразок і захворювань травного тракту.

За допомогою інтерферометрії аналізують розчинні у воді сухі двокомпонентні лікарські форми, а також розчини кожного з двох компонентів, що входять до її складу в рівних концентраціях.

Трава, листя, квітки конвалії, препарати конвалії, складні лікарські форми, що містять настойку конвалії.

Якісному і кількісному аналізу (повний хімічний контроль) піддаються вибірково лікарські форми, виготовлені в аптеці за індивідуальними рецептами або вимогами лікувальних установ в кількості не менше трьох при роботі в одну зміну з урахуванням всіх видів лікарських форм. Особлива увага звертається на лікарські форми для дітей; застосовувані в очній практиці; містять наркотичні та отруйні речовини; розчини для лікувальних клізм.

Умови визначення антимікробної активності антибіотиків зазначених найменувань поширюються і на їх лікарські форми.

Умови визначення антимікробної активності антибіотиків вказані найменувань поширюються і на їх лікарські форми.

Для дослідження використовували субстанції препаратів і в частині дослідів, їх готові лікарські форми: сангвиритрин - субстанція, 1% лінімент; Евкалімін - субстанція, 1% спиртовий розчин; донелвін - субстанція, 025% мазь; Хелепін - Д - субстанція, 5% мазь алпизарин - субстанція; анмарін - субстанція; флакозід - субстанція.

Ці властивості нитазола дозволили не тільки успішно застосувати за новим призначенням його лікарські форми і розширити їх показання до застосування (аерозолі нитазола в хірургії та проктології, свічки з нитазолом для лікування перитоніту у дітей), але і створити в ДНЦЛЗ комбіновані препарати з нитазолом: пінні аерозолі нітазол і Гипозоль АН, і Кортонізоль, мазь Кортонітол, Стрептонітол і Нітацид, свічки Комплар, гранули Полідеканіт-ту для дітей.

Основні розділи, що включаються в конкретні (приватні) ВФС і ФС на лікарські форми, наведені нижче.

Серед широкого асортименту лікарських засобів, взятих на озброєння сучасної наукової медициною, лікарські форми для очей займають особливе місце, і їх виробництво є предметом самостійного розділу фармацевтичної технології.
 Супозиторії - тверді при кімнатній температурі і розплавляються або розчиняються при температурі тіла дозовані лікарські форми, що застосовуються для введення в порожнини тіла.

Супозиторії - тверді при кімнатній температурі і розплавляються або розчиняються при температурі тіла дозовані лікарські форми. Супозиторії застосовують для введення в порожнини тіла.

Залежність екстракції цезію від властивостей розчинника і технології приготування лекформи. Проведені дослідження показують, що при технологічній обробці рослинної лікарської сировини відбувається перехід техногенних радіонуклідів в готові лікарські форми. Цей перехід залежить від виду екстрагента, його концентрації і температури технологічного процесу.

У практичній діяльності великого поширення набуло також розподіл лікарських форм на лікарські-форми спільної дії, до яких відносять пероральні, суб-лінгвальні та ін'єкційні лікарські форми, а також-деякі види аерозолів, перкутанних і ректальних лікарських форм, і лікарські форми місцевої дії - перкутанні і деякі види ректальних форм і аерозолів. Завжди слід пам'ятати про умовність такого поділу, так як у всіх випадках призначення ліків має місце процес абсорбції лікарських речовин, здатних в залежності від концентрації всмоктався кількості надавати переважно загальне або локальне (місцеве) дію.

так, для проведення аналізу субстанцій лікарських речовин, лікарської сировини, різних лікарських форм (краплі очні, гранули, ін'єкційні лікарські форми, капсули, мазі, настої і відвари, настоянки, порошки, сиропи, суспензії, таблетки, екстракти, емульсії та ін.) розроблені спеціальні прийоми і методики підготовки зразка до аналізу і відбору проб, які регламентуються вимогами загальних і приватних фармакопейних статей та іншої НД.

Істотною перевагою застосування ЦЦ в медицині є простота отримання комплексів з лікарськими речовинами і можливість використання дяя цієї мети обладнання виробництв, що випускають лікарські форми.

При виготовленні лікарських форм, до складу яких входить етиловий спирт, зміст його завжди нормується, а фармацевтичні підприємства, що виробляють такі лікарські форми, ведуть строгий облік витрат етилового спирту в перерахунку на безводний етанол.

У 1952 р було опубліковано перше доповнення до VIII Державної фармакопеї СРСР, в яке включені нові лікарські препарати, а також їх лікарські форми, що увійшли в медичну практику за період 1945 - 1950 рр. Всього на додаток включено 82 статті, з яких дві були присвячені біологічним методам випробування.

До твердих лікарських форм слід віднести різноманітні капсульованих препарати: ліки в желатинових капсулах і капсулах з інших полімерних матеріалів, мікрокапсули, сіансули і інші відповідні лікарські форми, вироблені, як правило, в заводських умовах, а також різноманітні за композицією і застосування гранульовані препарати.

Оскільки значна частина матеріалів по очним лікарських засобів наведена в першому томі монографії, даний розділ доповнить ці матеріали сучасними вимогами, що пред'являються до очних лікарських засобів; більш розширене будуть розглянуті окремі лікарські форми, які є сьогодні актуальними для офтальмології, і ще цілий ряд питань, без знання яких не можуть обійтися фахівці, що займаються питанням створення і виробництва очних лікарських засобів.

У зв'язку з появою за 1949 - 1964 рр. нових, більш ефективних лікарських препаратів Фармакологічним комітетом Міністерства охорони здоров'я СРСР було знято з медичного застосування, а отже, і з виробництва, 274 лікарські препарати і їх лікарські форми.

В практичної діяльності великого поширення набуло також розподіл лікарських форм на лікарські-форми спільної дії, до яких відносять пероральні, суб-лінгвальні та ін'єкційні лікарські форми, а також-деякі види аерозолів, перкутанних і ректальних лікарських форм, і лікарські форми місцевої дії - перкутанні і деякі види ректальних форм і аерозолів. Завжди слід пам'ятати про умовність такого поділу, так як у всіх випадках призначення ліків має місце процес абсорбції лікарських речовин, здатних в залежності від концентрації всмоктався кількості надавати переважно загальне або локальне (місцеве) дію.

Краплі, що застосовуються на слизові оболонки очей, носа повинні не чинити дратівної дії і містити оптимальну концентрацію діючих речовин. Лікарські форми для лікування порожнини рота і носоглотки: розчини, таблетки для розсмоктування в порожнині рота і жування, мазі повинні забезпечувати надійний еф-фект.

Найбільш ефективними з імпортованих препаратів є креон і панцитрат. Лікарські форми цих препаратів забезпечують високу біодоступність і фармакологічна дія.

Порошки та гранули випускаються в мультидозовий і в однодозових упаковках. Дитячі лікарські форми перед застосуванням змішують з водою і застосовують у вигляді розчинів або суспензій.

Визначати вміст спирту етилового по щільності в лікарських препаратах можна з достатньою точністю лише при малому вмісті інших інгредієнтів, так як їх присутність змінює значення щільності і вносить спотворення в отриманий результат. Часто лікарські форми, що містять спирт (наприклад, настойки, деякі рідкі екстракти), стандартіру-ють відразу за певним значенням щільності без табличного переходу до процентним вмістом спирту. Значення щільності в цьому випадку мають на увазі певний вміст етанолу в препараті. Використання контролю вмісту етанолу в подібних лікарських препаратах по щільності все ж є нестрогим і можливо тоді, коли необхідний вміст нормується в термінах не більше або не менше стількох-то відсотків.

В даний час для лікування неспецифічного виразкового коліту хворим вводятьпарентерально гідрокортизон ацетат (ДКА) у вигляді суспензії і ректально у вигляді його водної суспензії гідрокортизону. Ці лікарські форми і способи введення ДКА мають ряд значних недоліків, тому що для успішного лікування виразкового коліту необхідно накопичення в тканини стінки товстого кишечника значної кількості ДКА, що забезпечує терапевтичний ефект, а також підтримки достатньої концентрації ДКА в системному кровотоці протягом тривалого часу. Введення ДКА парентерально в цьому випадку неефективно, тому що в тканину товстого кишечника ДКА потрапляє опосередковано через системний кровотік і для накопичення достатньої кількості лікарської речовини в стінці кишечника потрібен був би значний рівень його в крові, що неприпустимо внаслідок різкого пригнічення в цьому випадку функції надниркових залоз.

Конфігурація асиметричного центру амінокислот має істотне значення для прояву біологічної активності як самих амінокислот, так і більших молекул, до складу яких входять амінокислоти. Багато лікарські форми пептидної природи отримують, модифікуючи природний пептид D-амінокислотами з метою пролонгування дії препарату, так як пептиди з D-амінокислотами стають менш схильними до руйнівної дії пептідаз, котрі дізнаються тільки залишки L-амінокислот. Введення D-аминокис-лоти в пептид може, в залежності від місця модифікації, пролонгувати активність або знищити її, а в ряді випадків така зміна структури повідомляє пептиду нову біологічну активність.

Якісному і кількісному аналізу (повний хімічний контроль) піддаються вибірково лікарські форми, виготовлені в аптеці за індивідуальними рецептами або вимогами лікувальних установ в кількості не менше трьох при роботі в одну зміну з урахуванням всіх видів лікарських форм. Особлива увага звертається на лікарські форми для дітей; застосовувані в очній практиці; містять наркотичні та отруйні речовини; розчини для лікувальних клізм.

Як не дивно, найпростіші лікарські форми йоду - водні і спиртові розчини - дуже довго не знаходили застосування в хірургії, хоча ще в 1865 - 1866 рр. великий російський хірург М. І. Пирогов застосовував йодну настойку при лікуванні ран.