А   Б  В  Г  Д  Е  Є  Ж  З  І  Ї  Й  К  Л  М  Н  О  П  Р  С  Т  У  Ф  Х  Ц  Ч  Ш  Щ  Ю  Я 


Кандідін

Кандідін активний in vitro відносно Blastomyces dermatitidis при концентрації 0075 у /мл і щодо Sporotrichum schenckii - при концентрації 4 1 у /мл.

Кандідін є продуктом обміну Streptomyces (Streptouerticillium) viridoflavus і Sv. Бутанольного екстракт упарюють, залишок промивають петролейним ефіром, потім ацетоном і екстрагують лугом. Після подкіс-лення розчину до рН 3 і повторення перерахованих операцій з водно-лужного екстракту отримують два препарати: кандідін А і кандідін В, який представляє собою суміш Кандідо-на А і його натрієвої солі. З екстракту, розведеного водою і петролейним ефіром, викристалізовуються золотисто-жовті голки.

Кандідін активний in vitro відносно грибів при наступних концентраціях (мкг /мл): Candida albicans - 0 5; Tri-chophyton mentagrophytes - 4 0; Trich.

Кандіцідін, кандідін, кандегексін, мікогептін, ністатин і тріхоміцін можна розрізнити за допомогою тих же методів ТШХ та противоточного розподілу, які застосовуються в разі амфотерицином.

З неароматичних гептаенов повністю встановлені структури кандідіна, амфотерицину В і мікогептін. З групи ароматичних гептаенов вивчена хімія антибіотика DJ - 400B, вацідіна А, кандіцідіна, леворин, тріхоміцінов А і В, періміціна А, флавуміціна А. Ці антибіотики далі описуються докладно. Деякі з наведених антибіотиків (7572368 грубілін, гептан з Actinoplanes asureus і Др. Антибіотики AYF-A і AYF-B близькі а можливо ідентичні ауреофаціну. Дуже схожими антибіотиками є кандіцідін і аскозін. Висловлено думку, що антибіотики 2789і2339 кандіцідін і тріхоміцін дуже близькі.

З грибкових алергенів відомі: бластоміцін, гістоплаз-хв, кандідін, кокцідіоідін, а також алергени з деяких цвілевих грибів (аепергіллов, пеніциллів) і дерматофітів.

Фалковски і ін. (1970) вивчили хімічну будову кандідіна. антибіотик складається з агликона кандідіноліда і аміноцукри мікозаміна. Останній в молекулі кандідіна знаходиться в алільного положенні до системи сполучених зв'язків. Порівняння структури кандідіна (18), ністатину AJ і амфотерицину В вказує на велику схожість між ними.

Неочищений антибіотик обробляють киплячим 70% - ним Єюн, не розчиняється осад екстрагують сумішшю МеОН - - СНСЦ (5: 4) і з екстракту, розведеного водою і петролейним ефіром, виділяють кандідін у вигляді золотисто-жовтих голок, розкладаються вище 180 ::;[а ]- І363 (з 0 3 в HCONMe2), 205 (з 0 3 в лід. Отриманий аморфний концентрат був промитий петролейним ефіром, потім ацетоном і екстрагований лугом. Після підкислення розчину і повторення перерахованих операцій з водно-лужного екстракту були отримані два препарати, відрізнялися за своїми УФ-спектрами в воді (але не в спирті): кандідін А (КТА 365384і 408 ту. Кандідін не розчинний у воді і більшості органічних розчинників. Він відносно добре розчиняється в лід. Володіючи амфотерними властивостями, речовина добре розчиняється в розбавлених мінеральних кислотах і лугах, але не розчиняється в розчині соди.

Хроматографічне розділення гептаенових антибіотиків (наприклад, за даними хроматографирования в суміші: бутанол - піридин - вода, 6: 4: 5) відповідає їх хімічної класифікації. Малорухливі кандідін і амфотерицин В відносяться до групи неароматичних гептаенових антибіотиків. На відміну від них антибіотики групи кандіцідіна містять п-аміноацето-фенон, а періміцін - n - Af-метіламіноацетофенон. Речовини типу кандіцідіна і періміцін відрізняються також за змістом ами-носахаров: перші включають (так само, як і кандідін) аміноса-хар мікозамін, а до складу періміціна входить інший аміноса-хар - перозамін.

У цій системі найменшою рухливістю володіє кандідін, найбільшою - періміцін.

Ацилирование амфотерицину В по аминогруппе мікозаміна переводить цей амфоліт в речовина кислого групу. При гідруванні в присутності Pel кандідін поглинає 9 молей водню. Отже, його молекула поряд з сполученої гептаеновой хромофорной системою містить ще дві подвійні зв'язку. Кандідін відрізняється від інших відомих гептаенових антибіотиків як по УФ-спектру, так і з біологічної активності.

Незначного відмінності в структурі мікогептін (7-дигідро - 5-дегідрокандідіна) від такої кандідіна досить для прояву їм біологічної активності щодо збудників системних мікозів, порівнянної з активністю амфотерицину В, а при оральному введенні мікронізі-рованного порошку антибіотика перевершує її.

Найбільш важливим в практичному відношенні поліеновим антибіотиком є ністатин. Крім нього, в медичній практиці застосовуються також тріхоміцін, кандіцідін, кандідін, амфотерицин В і деякі інші поліени. Слід зазначити, що внаслідок значної токсичності більшість полієнів не придатне для внутрішнього введення, а може застосовуватися тільки місцево.

Охаб[78]розділив на силікагелі тріхоміцін, фумагиллин, натамицин, ністатин, амфотерицин А і амфотерицин В. Третій компонент з Rf 036 про наявність якого в сирих препаратах кандідіна повідомили Боровський та ін.[80], В очищених препаратах виявити не вдалося. Кількісне поділ досягається денсітометрірованіем in situ кандігексіна при 340 нм і кандідіна при 360 нм.

Приблизно так само поводяться гептаеновие антибіотики в 60% - ном водному ізопропанолі найменшою рухливістю в порівнянні з антибіотиками групи кандіцідіна володіє амфотерицин В[1152], Але судячи з представленої хроматограмме, ця система дає менш чіткий поділ, ніж попередня. У цій системі антибіотики типу кандіцідіна характеризуються величиною R (близько 0 2 кандідін майже не переміщується, антибіотики типу кандіцідіна З рухаються близько фронту розчинника. Індукує з низькою селективністю втрату низькомолекулярних сполук з клітин; мабуть, утворює канали шляхом Комплексообразующєє-вання з мембранним холестерином; не діє на мітохондрії; Лізі-рует червоні кров'яні клітини; ефективний при низьких конц. Кандідін, ністатин і фунгіхромін володіють аналогічною дією.

Необхідно відзначити, що ідентифікація гептаенових антибіотиків утруднена через складність отримання їх в чистому вигляді і відсутності швидкого та надійного методу диференціації антибіотиків. практичне використання знайшли кандідін, кандіцідін, амфотерицин В, мікогептін, трихоми-цин, леворин, періміцін.

Фалковски і ін. (1970) вивчили хімічну будову кандідіна. Антибіотик складається з агликона кандідіноліда і аміноцукри мікозаміна. Останній в молекулі кандідіна знаходиться в алільного положенні до системи сполучених зв'язків. Порівняння структури кандідіна (18), ністатину AJ і амфотерицину В вказує на велику схожість між ними.

Більшість полієнів токсичні і тому не придатні для внутрішнього введення, а можуть застосовуватися тільки місць-но. Однак були знайдені малотоксичні антибіотики, які надають лікувальну дію на тварин. Широке застосування в медицині знайшли ністатин, леворин, кандідін, амфотерами-цин В, мікогептнн, кандіцідін, тріхоміцін, пімаріцін, пе-ріміцін.

Крім нього, в медичній практиці знайшли застосування також тріхоміціп, кандіцідін, кандідін і ін. Поліени.

Кандідін є продуктом обміну Streptomyces (Streptouerticillium) viridoflavus і Sv. Бутанольного екстракт упарюють, залишок промивають петролейним ефіром, потім ацетоном і екстрагують лугом. Після подкіс-лення розчину до рН 3 і повторення перерахованих операцій з водно-лужного екстракту отримують два препарати: кандідін А і кандідін В, який представляє собою суміш Кандідо-на А і його натрієвої солі. З екстракту, розведеного водою і петролейним ефіром, викристалізовуються золотисто-жовті голки.

Кандідін є продуктом обміну Streptomyces (Streptouerticillium) viridoflavus і Sv. Бутанольного екстракт упарюють, залишок промивають петролейним ефіром, потім ацетоном і екстрагують лугом. Після подкіс-лення розчину до рН 3 і повторення перерахованих операцій з водно-лужного екстракту отримують два препарати: кандідін А і кандідін В, який представляє собою суміш Кандідо-на А і його натрієвої солі. З екстракту, розведеного водою і петролейним ефіром, викристалізовуються золотисто-жовті голки.

Неочищений антибіотик обробляють киплячим 70% - ним Єюн, не розчиняється осад екстрагують сумішшю МеОН - - СНСЦ (5: 4) і з екстракту, розведеного водою і петролейним ефіром, виділяють кандідін у вигляді золотисто-жовтих голок, що розкладаються вище 180 ::;[а ]- І363 (з 0 3 в HCONMe2), 205 (з 0 3 в лід. Отриманий аморфний концентрат був промитий петролейним ефіром, потім ацетоном і екстрагований лугом. Після підкислення розчину і повторення перерахованих операцій з водно-лужного екстракту були отримані два препарати, відрізнялися за своїми УФ-спектрами в воді (але не в спирті): кандідін А (КТА 365384і 408 ту. кандідін не розчинний у воді і більшості органічних розчинників. Він відносно добре розчиняється в лід. Володіючи амфотерними властивостями, речовина добре розчиняється в розбавлених мінеральних кислотах і лугах, але не розчиняється в розчині соди.

Сирий антибіотик обробляють киплячим 70% - ним Єюн, не розчиняється осад екстрагують сумішшю МеОН - - СНСЦ (5: 4) і з екстракту, розведеного водою і петролейним ефіром, виділяють кандідін у вигляді золотисто-жовтих голок, що розкладаються вище 180 ::;[а ]- і363 (з 0 3 в HCONMe2), 205 (з 0 3 в лід. Отриманий аморфний концентрат був промитий петролейним ефіром, потім ацетоном і екстрагований лугом. Після підкислення розчину і повторення перерахованих операцій з водно-лужного екстракту були отримані два препарати, що відрізнялися за своїми УФ-спектрами в воді (але не в спирті): кандідін А (КТА 365384і 408 ту. Кандідін не розчинний у воді і більшості органічних розчинників. Він відносно добре розчиняється в лід. Володіючи амфотерними властивостями, речовина добре розчиняється в розбавлених мінеральних кислотах і лугах, але не розчиняється в розчині соди.

Фалковски і ін. (1970) вивчили хімічну будову кандідіна. Антибіотик складається з агликона кандідіноліда і аміноцукри мікозаміна. Останній в молекулі кандідіна знаходиться в алільного положенні до системи сполучених зв'язків. Порівняння структури кандідіна (18), ністатину AJ і амфотерицину в вказує на велику схожість між ними.

Хроматографічне розділення гептаенових антибіотиків (наприклад, за даними хроматографирования в суміші : бутанол - піридин - вода, 6: 4: 5) відповідає їх хімічної класифікації. Малорухливі кандідін і амфотерицин В відносяться до групи неароматичних гептаенових антибіотиків. На відміну від них антибіотики групи кандіцідіна містять п-аміноацето-фенон, а періміцін - n - Af-метіламіноацетофенон. Речовини типу кандіцідіна і періміцін відрізняються також за змістом ами-носахаров: перші включають (так само, як і кандідін) аміноса-хар мікозамін, а до складу періміціна входить інший аміноса-хар - перозамін.

ІК-спектр антибіотика свідчить про наявність в його молекулі аминной, карбоксильної л декількох гідроксильних груп. Смуга при 1715 см-1 вказує на наявність кетогрупи, проте кандідін не взаємодіє з реагентами на карбонільну групу. При гідруванні в присутності Pel кандідін поглинає 9 молей водню. Отже, його молекула поряд з сполученої гептаеновой хромофорной системою містить ще дві подвійні зв'язку. Кандідін відрізняється від інших відомих гептаенових антибіотиків як по УФ-спектру, так і з біологічної активності.