А   Б  В  Г  Д  Е  Є  Ж  З  І  Ї  Й  К  Л  М  Н  О  П  Р  С  Т  У  Ф  Х  Ц  Ч  Ш  Щ  Ю  Я 


Альдікарб

Альдікарб при початкової концентрації 2 мг на 100 г грунту зникав у польових умовах через 1 тиждень, даючи 10 метаболітів, три з яких не виявлені при вивченні розкладання в рослинах.

Токсичність альдікарба і продуктів йогоокислення для щурів. Альдікарб - один з найбільш токсичних карбаматних інсектицидів, ЛД5о для кроликів при обробці шкіри становить 5 мг /кг.

Метаболізм альдікарба зводиться в основному до окислення сірки і гідролізу окислених продуктів.

У США альдікарбзастосовується в основному на бавовнику, цукрових буряках і цукровому очереті, часто у вигляді суміші, що розширює спектр його дії. Так, на ринок випущений препарат ТЕМІК М для боротьби з проволочником, нематодами і шведської мушкою в посівах кукурудзи.

Отримують окисленнямальдікарба сильними окислювальними агентами.

Його отримують окисленням альдікарба гідропероксидів ацетилу в етилацетаті.

З числа оксімкарбаматов застосовують: альдікарб (XXXVI; ЛД50093 мг /кг) - ефективний системний І. Зменшення токсичності оксімкарбаматовдосягається введенням в них заступників, здатних згодом отщепляться.

Щури, щодня одержували коров'яче молоко, що містить метаболіти альдікарба, регулярно виводили із свого організму приблизно 90% надходила дози через нирки.

Найбільшшироко використовується для боротьби зі шкідниками бавовнику та інших культур альдікарб.

На схемі (23) вказані всі основні продукти, виділені при вивченні метаболізму альдікарба в різних об'єктах. Головними реакціями перетворення альдікарба, як і ариловихефірів метілкарбаміновой кислоти, є окислення та гідроліз, а на останніх стадіях оксим-нитрильного перегрупування. У грунті альдікарб руйнується найбільш повно з утворенням найпростіших продуктів.

Слід, однак, відзначити, що багатокарбаматів-інсектициди (букс, карбофуран[89, 236], альдікарб, Метоміл) надзвичайно ефективно діють проти черв'яків, але одночасно з шкідливими видами знищують і корисні, зокрема дощових черв'яків. Враховуючи ту роль, яку відіграють дощові черв'яки в аерації грунтів таполіпшенні її структури, слід подібні препарати застосовувати з обережністю на ділянках, зайнятих пасовищами, садами та іншими багаторічними насадженнями. Гербіцидні карба-мати, наприклад хлор - ИФК[101], Навпаки, малонебезпечні для дощових черв'яків.

Як нематіцід вцьому класі сполук найбільш ефективний оксамнл (Видати) фірми Дюпон, хоча альдікарб в цій якості складає йому конкуренцію.

Тривале збереження системних властивостей і токсичності аль-дікарба, ймовірно, пояснюється присутністю одного з основних йогометаболітів - сульфоксиду альдікарба, який, як зазначалося, є більш потужним інгібітором ацетилхолінестерази, ніж сам альдікарб. Сульфон також зберігає значну ан-тіхолінестеразную активність.

При внутрішньоочеревинному введенні суль-фоксіда в дозі 033 мг/Кг у тварин розвивалася важка картина отруєння і іноді наступала смерть; однак при дотриманні інструкцій альдікарб навряд чи може потрапляти в організм ссавців в настільки великих кількостях.

Тривале збереження системних властивостей і токсичностіаль-дікарба, ймовірно, пояснюється присутністю одного з основних його метаболітів - сульфоксиду альдікарба, який, як зазначалося, є більш потужним інгібітором ацетилхолінестерази, ніж сам альдікарб. Сульфон також зберігає значну ан-тіхолінестеразнуюактивність.

Всі препарати цієї групи мають яскраво вираженими системними властивостями. Альдікарб досить широко використовується в якості акарициду і інсектициду при досить низьких нормах витрати. Він застосовується майже в 60 країнах більш ніж на 25 культурах.Внесення його в грунт в більшості країн здійснюють спеціальні машини, які виключають контакт препарату з людиною.

На схемі (23) вказані всі основні продукти, виділені при вивченні метаболізму альдікарба в різних об'єктах. Головними реакціямиперетворення альдікарба, як і арилових ефірів метілкарбаміновой кислоти, є окислення та гідроліз, а на останніх стадіях оксим-нитрильного перегрупування. У грунті альдікарб руйнується найбільш повно з утворенням найпростіших продуктів.

Токсичністьбільшості метаболітів альдікарба (ЛД5о) змінюється в межах 5700 - 16000 мг /кг. Виняток становлять сульфоксид і сульфон, які слід віднести до високотоксичних сполук, хоча сульфон більш ніж в 50 разів менш токсичний в порівнянні з альдікарбом.

На схемі (23)вказані всі основні продукти, виділені при вивченні метаболізму альдікарба в різних об'єктах. Головними реакціями перетворення альдікарба, як і арилових ефірів метілкарбаміновой кислоти, є окислення та гідроліз, а на останніх стадіях оксим-нитрильногоперегрупування. У грунті альдікарб руйнується найбільш повно з утворенням найпростіших продуктів.

Токсичність більшості метаболітів альдікарба (ЛД50) змінюється в межах 5700 - 16000 мг /кг. Виняток становлять сульфоксид і сульфон, які слід віднести довисокотоксичним з'єднанням, хоча сульфон більш ніж в 50 разів менш токсичний в порівнянні з альдікарбом.

Карбаматів оксимов в організмі ссавців також піддаються гідролітичного розщеплення. Протягом доби щури виділяли у вигляді СО261% мітки з введеногоальдікарба (міченого по карбонільної групі); частина цієї кількості утворювалася з сульфоксиду та інших продуктів окислення альдікарба.

Карбаматів оксимов в організмі ссавців також піддаються гідролітичного розщеплення. Протягом доби щуривиділяли у вигляді СО261% мітки з введеного альдікарба (міченого по карбонільної групі); частина цієї кількості утворювалася з сульфоксиду та інших продуктів окислення альдікарба.

На схемі (23) вказані всі основні продукти, виділені при вивченні метаболізмуальдікарба в різних об'єктах. Головними реакціями перетворення альдікарба, як і арилових ефірів метілкарбаміновой кислоти, є окислення та гідроліз, а на останніх стадіях оксим-нитрильного перегрупування. У грунті альдікарб руйнується найбільш повно зутворенням найпростіших продуктів.

Інший карбамоілірованний оксим, який знаходить досить широке застосування в деяких країнах, - Метоміл, швидко розкладається в грунті до найпростіших речовин, що вступають в природний кругообіг. Так, у грунтах Північної Кароліниі Флориди Метоміл виявляється протягом місяця в помітних кількостях; після закінчення цього терміну в грунті залишається ще до 30% вихідного препарату. На відміну від альдікарба в цьому випадку сульфоксид і сульфон майже не утворюються. Продукти гідролізу протягом усього періодуспостережень до повного розкладання препарату містяться в грунті лише у слідових кількостях.

Альдікарб при початкової концентрації 2 мг на 100 г грунту зникав у польових умовах через 1 тиждень, даючи 10 метаболітів, три з яких не виявлені при вивченнірозкладання в рослинах. В анаеробних умовах період напіврозпаду альдікарба становив 9 - 12 днів; в аеробних умовах за 8 тижнів в результаті випаровування і пересування зникало 86% метаболітів альдікарба.

Токсичність більшості метаболітів альдікарба (ЛД5о)змінюється в межах 5700 - 16000 мг /кг. Виняток становлять сульфоксид і сульфон, які слід віднести до високотоксичних сполук, хоча сульфон більш ніж в 50 разів менш токсичний в порівнянні з альдікарбом.

Токсичність більшості метаболітів альдікарба (ЛД50)змінюється в межах 5700 - 16000 мг /кг. Виняток становлять сульфоксид і сульфон, які слід віднести до високотоксичних сполук, хоча сульфон більш ніж в 50 разів менш токсичний в порівнянні з альдікарбом.

Альдікарб при початкової концентрації 2 мг на 100 ггрунту зникав у польових умовах через 1 тиждень, даючи 10 метаболітів, три з яких не виявлені при вивченні розкладання в рослинах. В анаеробних умовах період напіврозпаду альдікарба становив 9 - 12 днів; в аеробних умовах за 8 тижнів в результаті випаровування і пересування зникало 86% метаболітів альдікарба.

Докладне вивчення метаболізму широко використовуються в сільському господарстві препаратів - похідних карбамінової кислоти - абсолютно необхідно для обгрунтування відсутності токсикологічної небезпеки. В цілому можна сказати, що метаболізм сприяє детоксикації і виведенню водорозчинних кон'-гогатов з тваринних організмів. Гідроліз ефірної сшгзі тсарб-а-матів призводить до виділення СО2 метиламіну (аніліну) і фенолів (спиртів), які зазвичай самі по собі нетоксичні або малотоксичні, утворюють кон'югати і екстрагуються. На відміну від фосфорорганічних сполук карбаматів при окисленні рідко дають продукти, що володіють більш високою токсичністю. Деякі метаболіти (5-оксіпроізводное карбаріла, 3-оксіпроізводное карбофурана, метіламіноцектран, аміноцектран, сульфоксид альдікарба) мають таку ж або більш високу токсичність, ніж вихідний карбамат, однак такі продукти присутні в невеликих кількостях в порівнянні з вихідним препаратом.

Велике економічне значення для нашої країни і світового сільського господарства має боротьба з колорадським жуком. Але незабаром ефективність карбаріла і азінфос-метилу різко знизилася. У 1976 р. з'явилися дані про те, що в ряді штатів ОША застосування карбофурана збільшувало чисельність колорадського жука. З цього часу став більш широко використовуватися альдікарб, а з 1980 р. перметрин і фенвалерат з групи піретроїдних препаратів. В даний час альдікарб, перметрин і фенвалерат (суміцідін) є найбільш популярними інсектицидами в боротьбі з колорадським жуком в США.

Велике економічне значення для нашої країни і світового сільського господарства має боротьба з колорадським жуком. Але незабаром ефективність карбаріла і азінфос-метилу різко знизилася. У 1976 р. з'явилися дані про те, що в ряді штатів ОША застосування карбофурана збільшувало чисельність колорадського жука. З цього часу став більш широко використовуватися альдікарб, а з 1980 р. перметрин і фенвалерат з групи піретроїдних препаратів. В даний час альдікарб, перметрин і фенвалерат (суміцідін) є найбільш популярними інсектицидами в боротьбі з колорадським жуком в США.